Что такое ИМАО: расшифровка и суть

Аббревиатура ИМАО расшифровывается как Ингибиторы МОноаминОксидазы. Это группа лекарственных препаратов, основное действие которых заключается в подавлении (ингибировании) активности фермента моноаминоксидазы (МАО). Данный фермент находится в нервных окончаниях и печени, и его задача — расщеплять биологически активные вещества-моноамины, к которым относятся серотонин, норадреналин, дофамин, тирамин и другие. Блокируя этот фермент, ИМАО повышают концентрацию этих веществ в синаптической щели (пространстве между нейронами), что приводит к усилению передачи нервного импульса и оказывает выраженное психотропное, прежде всего антидепрессивное, действие.

Механизм действия: как работают эти препараты

Чтобы понять, что это за препараты, нужно представить себе процесс передачи сигнала между нервными клетками (нейронами). Нейрон выделяет в синаптическую щель нейромедиатор (например, серотонин), который воздействует на рецепторы следующего нейрона, передавая сигнал. После этого «отработанный» нейромедиатор должен быть удалён. Один из ключевых способов его удаления — разрушение ферментом моноаминоксидазой.

ИМАО блокируют этот фермент. В результате нейромедиаторы (серотонин, норадреналин, дофамин) не разрушаются, их концентрация в синаптической щели возрастает, и передача нервного импульса улучшается. Именно этот эффект лежит в основе их антидепрессивного, стимулирующего и иногда психоактивного действия.

Классификация и виды ИМАО

ИМАО классифицируют по двум основным признакам: по типу блокирования фермента и по избирательности (селективности) действия.

1. По типу действия на фермент

  • Необратимые ИМАО (первого поколения). Эти препараты прочно и необратимо связываются с ферментом МАО, полностью инактивируя его. Для восстановления активности фермента организму требуется несколько недель, чтобы синтезировать новые молекулы МАО. К ним относятся, например, ниаламид и фенелзин.
  • Обратимые ИМАО (второго поколения). Они обратимо связываются с ферментом, образуя с ним непрочный комплекс. Через некоторое время препарат «отпускает» фермент, и его активность восстанавливается. Это делает такие лекарства более безопасными. Яркий представитель — моклобемид.

2. По селективности (избирательности)

  • Неселективные ИМАО — блокируют оба типа фермента МАО: МАО-А и МАО-Б. К ним относятся большинство старых препаратов (ниаламид, фенелзин, транилципромин).
  • Селективные ингибиторы МАО-А — избирательно блокируют тип А, который в основном расщепляет серотонин, норадреналин и тирамин. Пример: моклобемид, пирлиндол.
  • Селективные ингибиторы МАО-Б — избирательно блокируют тип Б, ответственный за расщепление дофамина и фенилэтиламина. Используются в неврологии, например, для лечения болезни Паркинсона (селегилин, разагилин).

Список основных препаратов ИМАО

В современной медицинской практике применяется ограниченный набор ИМАО, так как многие старые препараты вытеснены более безопасными антидепрессантами (СИОЗС). Вот некоторые из них:

  • Моклобемид (Аурорикс) — обратимый селективный ингибитор МАО-А. Самый часто назначаемый ИМАО на сегодняшний день. Применяется для лечения депрессий различного генеза.
  • Пирлиндол (Пиразидол) — обратимый селективный ингибитор МАО-А. Обладает тимоаналептическим (улучшающим настроение) и стимулирующим действием.
  • Селегилин (Юмекс, Элдеприл) — необратимый селективный ингибитор МАО-Б. Основное применение — терапия болезни Паркинсона в комбинации с леводопой.
  • Разагилин (Азилект) — также необратимый селективный ингибитор МАО-Б для лечения паркинсонизма.
  • Ниаламид (Нуредал) — необратимый неселективный ИМАО. В настоящее время применяется крайне редко из-за высокого риска побочных эффектов и взаимодействий.
  • Фенелзин (Нардил) — необратимый неселективный ИМАО. Используется в резистентных к другой терапии случаях депрессии.

Сфера применения: для чего назначают ИМАО

Основные показания к применению ИМАО:

  1. Депрессивные расстройства, особенно атипичные депрессии (с повышенным аппетитом, сонливостью, тревогой), а также депрессии, резистентные к терапии другими антидепрессантами.
  2. Болезнь Паркинсона (селективные ингибиторы МАО-Б, такие как селегилин и разагилин). Они усиливают действие дофамина.
  3. Социальные фобии и панические расстройства (в основном моклобемид).
  4. Булимия (в некоторых случаях).

Важные предостережения и побочные эффекты

ИМАО, особенно необратимые и неселективные, известны своим серьёзным побочным эффектом — риском развития тираминового («сырного») синдрома. Поскольку МАО в печени также расщепляет тирамин (содержится в выдержанных сырах, копчёностях, красном вине, пиве, бобах, соевом соусе и др.), приём ИМАО может привести к накоплению тирамина. Это вызывает резкий выброс норадреналина, приводящий к гипертоническому кризу, сильной головной боли, аритмии и даже инсульту.

Поэтому при лечении старыми ИМАО обязательна строгая диета с исключением тираминсодержащих продуктов. Обратимые селективные ИМАО (моклобемид) несут значительно меньший риск такого осложнения.

Другие побочные эффекты: бессонница, головокружение, сухость во рту, увеличение массы тела, ортостатическая гипотензия (падение давления при вставании), сексуальные дисфункции.

Критически важно: ИМАО имеют множество опасных лекарственных взаимодействий. Их категорически нельзя сочетать с другими антидепрессантами (особенно СИОЗС, трициклическими), противопростудными средствами, содержащими декстрометорфан или симпатомиметики, с наркотическими анальгетиками (меперидин) и рядом других препаратов. Это может привести к смертельно опасному серотониновому синдрому или гипертоническому кризу. Назначение, приём и отмену ИМАО должен строго контролировать врач-психиатр.

Заключение

ИМАО — это мощные психотропные препараты с уникальным механизмом действия, берущие своё начало ещё в середине XX века. Несмотря на появление более безопасных антидепрессантов, они сохраняют свою нишу в психиатрической и неврологической практике, особенно в случаях резистентной депрессии и для лечения болезни Паркинсона. Современные обратимые и селективные ИМАО (как моклобемид) значительно безопаснее своих предшественников, но всё равно требуют врачебного контроля и осознанного отношения пациента к лечению.

Источники