Что такое ингибиторы в медицине?

В фармакологии и медицине термин «ингибитор» (от лат. inhibere — «задерживать») обозначает лекарственное вещество, которое подавляет, блокирует или замедляет активность какого-либо фермента, рецептора, ионного канала или другого белка в организме. В отличие от активаторов, ингибиторы не стимулируют, а, наоборот, «выключают» или «приглушают» определенные биохимические процессы. Это позволяет целенаправленно влиять на патологические механизмы развития болезней.

Принцип действия большинства ингибиторов можно сравнить с ключом, который подходит к замку (ферменту), но не открывает его, а намертво блокирует, не давая работать. Такой подход лежит в основе лечения гипертонии, язвенной болезни, депрессии и даже онкологических заболеваний.

Ингибиторы — это не одно лекарство, а огромный класс препаратов, объединенных общим механизмом действия — подавлением (ингибированием) специфической мишени в организме.

Основные группы ингибиторов и список препаратов

Препараты-ингибиторы классифицируют по тому объекту, на который они направлены (мишени). Ниже приведен список наиболее распространенных и важных групп.

1. Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

Одна из самых известных групп в кардиологии. Блокируют фермент, участвующий в синтезе вещества, вызывающего сужение сосудов и повышение давления. Применяются для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, нефропатии.

  • Эналаприл (Энап, Берлиприл)
  • Лизиноприл (Диротон)
  • Периндоприл (Престариум, Перинева)
  • Рамиприл (Тритаце, Амприлан)
  • Фозиноприл (Фозикард, Моноприл)

2. Ингибиторы протонной помпы (ИПП)

Блокируют особый фермент («протонную помпу») в клетках слизистой оболочки желудка, отвечающий за выработку соляной кислоты. Это самые эффективные средства для снижения кислотности. Применяются при язвенной болезни, ГЭРБ, гастритах.

  • Омепразол (Омез, Ультоп)
  • Пантопразол (Нольпаза, Контролок)
  • Эзомепразол (Нексиум, Эманера)
  • Рабепразол (Париет, Онтайм)
  • Лансопразол (Ланцид, Эпикур)

3. Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы)

Блокируют фермент, разрушающий «гормоны радости» (серотонин, норадреналин, дофамин). Повышая их уровень в мозге, оказывают антидепрессивное действие. Относятся к старым, но эффективным препаратам, требующим соблюдения строгой диеты.

  • Моклобемид (Аурорикс)
  • Пирлиндол (Пиразидол)

4. Ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Также антидепрессанты, но с другим механизмом: блокируют обратный захват серотонина нервными клетками, увеличивая его концентрацию. Имеют лучший профиль безопасности, чем ИМАО.

  • Флуоксетин (Прозак)
  • Пароксетин (Паксил, Рексетин)
  • Сертралин (Золофт, Стимулотон)
  • Циталопрам (Ципрамил, Опра)

5. Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)

Подавляют ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, участвующие в синтезе простагландинов — медиаторов боли, воспаления и температуры. Это известные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

  • Диклофенак (Вольтарен, Ортофен)
  • Ибупрофен (Нурофен, Миг)
  • Нимесулид (Найз, Нимулид)
  • Мелоксикам (Мовалис, Артрозан) — селективный ингибитор ЦОГ-2.

6. Ингибиторы ангиогенеза

Современные противоопухолевые препараты, которые подавляют образование новых кровеносных сосудов, питающих опухоль, тем самым тормозя ее рост.

  • Бевацизумаб (Авастин)
  • Сорафениб (Нексавар)

7. Ингибиторы холинэстеразы

Блокируют фермент, расщепляющий ацетилхолин (важный нейромедиатор). Применяются при болезни Альцгеймера, миастении.

  • Донепезил (Арисепт, Алзепил)
  • Галантамин (Реминил, Нивалин)
  • Ривастигмин (Экселон, Альценорм)

8. Ингибиторы ДПП-4 (глиптины)

Новый класс сахароснижающих препаратов при диабете 2 типа. Блокируют фермент ДПП-4, разрушающий инкретины — гормоны, стимулирующие выработку инсулина.

  • Ситаглиптин (Янувия)
  • Вилдаглиптин (Галвус)
  • Саксаглиптин (Онглиза)

Важные предупреждения

Несмотря на высокую эффективность, все ингибиторы — это серьезные лекарственные средства, влияющие на фундаментальные процессы в организме. Их ни в коем случае нельзя назначать себе самостоятельно.

У каждой группы есть свои побочные эффекты и противопоказания. Например, ингибиторы АПФ могут вызывать сухой кашель и гиперкалиемию, ИПП — при длительном приеме увеличивать риск переломов и дефицита витамина B12, а ИМАО требуют исключения из рациона сыра, копченостей и других продуктов, богатых тирамином, во избежание гипертонического криза.

Выбор конкретного препарата, его дозировка и длительность приема должны определяться только врачом на основе диагноза, возраста пациента, сопутствующих заболеваний и данных анализов.

Источники